История разработок

Медицина достаточно долгое время (с 1962 года) искала препараты, снижающие холестерин. Уже тогда было известно, что именно он является виновником не только атеросклероза, но и ИБС, и инфаркта. Большое количество лабораторных исследований, многие годы работы, огромные суммы денег — в течение десятилетий всё это не приносило никаких результатов.

Проблем было две. Во-первых, боялись, что подобные средства будут иметь массу побочных эффектов, так как липопротеиды являются строительным материалом для клеточных мембран и активными участниками выработки желчных кислот и стероидных гормонов. Если подавить их синтез, нарушатся все эти процессы. Во-вторых, опыты на крысах не давали никаких результатов, какие бы разработки на них не испытывали.

Несмотря на эти трудности, японский учёный Эндо Акира продолжал искать лекарство, которое бы спасло человечество от холестериновых бляшек, атеросклероза и других сердечно-сосудистых заболеваний. Его изыскания длились с 1971 по 1976 года. 6 000 исследований и 5 лет — столько времени понадобилось его команде, чтобы изобрести первый статин.

Со вторым камнем преткновения талантливый доктор справился быстро: оказалось, что холестерин есть общий и вредный. Средства подавляли синтез второго, но организм животного компенсировал его нехватку повышением первого, а именно его отслеживали в ходе лабораторных работ. Когда это выяснилось, оказалось, что препарат на самом деле действует и достаточно эффективно.

Таблетки для разжижения холестерина

Первым лекарством-статином стал Компактин, которому пришлось выдержать много нападок. Несмотря на эффективность, его признали канцерогенным и закрыли производство. Однако эра статинов уже была открыта, и человечество не могло от них отказаться. С 80-х годов XX века они приносят неплохой доход фармацевтическим компаниям.

Однако самая первая проблема, возникшая в начале пути разработок лекарств от холестерина, остаётся актуальной до сих пор. Статины, действительно, имеют массу побочных эффектов. Поэтому в последнее десятилетие ведутся активные разработки других гиполипидемических препаратов.

Статины: что это такое и зачем их принимают?

Статины – это группа гиполипидемических препаратов, используемых для лечения гиперхолестеринемии, т. е. устойчиво повышенного уровня холестерина (XC, Chol) в крови, который не поддаётся немедикаментозной коррекции.

Действие статинов основано на ингибировании фермента, отвечающая за выработку холестерина печенью (источника около 80% вещества).

Механизм действия статинов заключается в их опосредованном взаимодействии с печенью: они блокируют секрецию фермента ГМГ-KoA-редуктазы, который катализирует реакцию предшественников внутреннего синтеза холестерина.

Это способствует снижению количества липопротеидов низкой плотности (ЛПНП, LDL) – переносчиков «плохого» XC к тканям и, напротив, – увеличению концентрации липопротеидов высокой плотности (ЛПВП, HDL) – переносчиков «хорошего» XC обратно в печень, для переработки и последующей утилизации.

То есть, восстанавливается прямой и обратный транспорт холестерина, общий уровень при этом понижается.

Статины принимаются при высоком уровне холестерина – от 6,5 ммоль/литр. Но даже при таких показателях, в течение 3–6 месяцев стоит пытаться снизить их с помощью избавления от пагубных пристрастий, грамотной гипохолестериновой диеты и спорта. Только после этих мер рассматривается вопрос о назначении статинов.

Образование отложений на стенках сосудов вследствие повышенного уровня холестерина в крови.

При правильно подобранной схеме лечения большинство статинов дают первый гиполипидемический эффект в течение 2 недель после начала их приёма, исключение составляет только Розувастатин: он оказывает выраженное действие уже через 7–9 дней с начала терапии. Максимально возможный результат развивается спустя 1–1,5 месяца приёма любых статинов и поддерживается на протяжении всего курса.

Обычно нормализация жирового обмена в организме – это очень длительный процесс, поэтому статины назначаются на срок от нескольких месяцев до нескольких лет. При генетической форме гиперхолестеринемии, а также при особо тяжёлых липидных нарушениях, принимать таблетки требуется пожизненно.

Общая информация

Если в процессе обследований и анализа крови был выявлен повышенный уровень холестерина, врач назначает снижающие его препараты. И чаще всего это именно статины. Остальные гиполипидемические лекарства, имеющие несколько иное фармакологическое действие, разработанные в последние годы, имеют меньше побочных эффектов.

Назначая препараты, понижающие холестерин, своим пациентам, врачи обязаны заранее предупредить их о следующих моментах:

  • для того, чтобы снизить вредный холестерин, статины иногда приходится пить на постоянной основе, то есть всю жизнь;
  • не допускается никаких отклонений в плане инструкции по их применению;
  • побочных эффектов не просто много — среди них есть такие, что существенно сказываются на самочувствии и снижают качество жизни.

фибраты, комбинированные липид-модификаторы, секвестранты, корректоры липидного обмена и т. д. Всё это — лекарства, снижающие холестерин и очищающие сосуды от атеросклеротических бляшек и вредных липидов. Однако по своей эффективности они значительно уступают статинам, которые и по сей день, несмотря на многочисленную критику, остаются лидерами в борьбе с липопротеинами низкой плотности (ЛПНП).

Возможный вред и побочные эффекты

Холестерин – это жирный спирт или липид, который входит в состав клеточной оболочки и создает ее форму и плотность. Липид, который необходим в качестве строительного материала, вырабатывается в самом организме. Липиды или липопротеиды бывают высокой и низкой плотности.

Таблетки

Липопротеиды высокой плотности (ЛПВП) – это вещества, в состав которых входят: белок, фосфолипиды, холестерин и триглицериды. Липиды высокой плотности называются хорошим холестерином, потому что образуются в организме и идут ему на пользу.

Выработка ЛПВП осуществляется печенью, поэтому помимо строительного материала липиды используются для синтеза органических веществ и гормонов. Избыточное количество ЛПВП окисляется в печени и выводится с желчью.

Существует также так называемый «плохой» холестерин. «Плохой» он потому, что именно это вещество является причиной повышения уровня холестерина в крови и развитию атеросклероза.

То, что необходимо организму для укрепления собственных тканей и органов, он расходует, все остальное — оставляет «про запас». Именно избыток липопротеидов низкой плотности поражает артерии и способствует развитию тромбоза и атеросклероза.

Высокий уровень липидов НП требует лечения.

Таблетки для разжижения холестерина

Если молодой организм еще может противостоять негативным факторам и очищаться от ЛПНП самостоятельно, то для старшего поколения для понижения уровня холестерина лучше пользоваться специальными средствами, которые помогут вывести ЛПНП и оставить уровень ЛЛПВП в норме.

Холестерин является белковым веществом, вырабатываемым печенью либо поступающим в нее вместе с пищей. Оттуда он продвигается через желчный пузырь и двенадцатиперстную кишку, участвуя в процессе пищеварения. Исполнив свою роль, липопротеины покидают организм с продуктами переработки.

При нарушенной работе печени или закупорке желчных протоков, холестерин задерживается в организме и оседает на стенках сосудов, провоцируя тем самым их непроходимость и такие заболевания как ишемия, инфаркты и инсульты. Соответствующие норме показатели холестерина в крови взрослого человека выглядят следующим образом:

  • Для общего холестерина: ниже 5,2 Ммоль/л
  • Липопротеинов с высокой плотностью – более 1 Ммоль/л
  • С низкой плотностью – менее 3,5 Ммоль/л
  • Триглицеридов – менее 2 Ммоль/л

Если при расшифровке биохимического анализа крови выявлено, что значение холестерина значительно превысило норму, назначается лечение медикаментами. Чаще всего доктор прописывает средства группы статинов, обладающие эффективным действием. Однако стоит помнить, что в период беременности данные лекарства применять противопоказано.

В такой ситуации беременным прописывают Хофитол. Допустимая норма – не более трех таблеток за день. Не стоит заниматься самолечением. Чтобы получить назначение, лучше обратиться за помощью к специалисту.

Предлагаем ознакомиться  Таблетки для похудения артасен

Таблетки для разжижения холестерина

О повышении холестеринового показателя могут свидетельствовать некоторые симптомы:

  • стенокардия;
  • сердечная недостаточность;
  • быстрая утомляемость и болезненные ощущения в нижних конечностях во время интенсивных занятий спортом;
  • желтый оттенок вокруг глаз;
  • разрыв сосудов.

При подозрении на патологию необходимо обратиться в медицинское учреждение для проведения биохимического анализа крови. Если результат показал высокие значения, врач назначит соответствующее лечение.

Медикаменты, снижающие холестерин, применяются в том случае, если другие методы не дают эффективного результата.

Кроме того, предпосылками для лечения лекарственными средствами являются:

  • ишемическая болезнь сердца, при которой возрастает риск развития инфаркта;
  • наследственная предрасположенность;
  • имеющиеся в анамнезе инсульты или инфаркты;
  • заболевания коронарных артерий.

Нельзя снизить холестерин лекарствами в следующих случаях:

  • отсутствует угроза для жизни и здоровья больного на фоне перенесенного инсульта или инфаркта;
  • женщиной не достигнут период климакса;
  • наличие в анамнезе сахарного диабета.

При грамотном назначении, побочные действия статинов проявляются редко (до 3 % случаев) и преимущественно у пациентов, употребляющих препараты более 3–5 лет, или у тех, кто превышает рекомендуемую дозировку. При самостоятельном назначении есть большая вероятность ошибиться не только с дозировкой, но и выбором препарата, что повышает вероятность возникновения побочных эффектов до 10-14%.

Негативные последствия передозировки статинов имеют стандартные для интоксикации симптомы:

  • нарушение стула (запор, понос), вздутие, тошнота, рвота, слабый аппетит;
  • желтуха, острый панкреатит и нелокализованные боли в области живота;
  • усиленное потоотделение и мочеиспускание, нарушения в работе почек;
  • покраснение, опухание и зуд тела, кожные высыпания в виде крапивницы;
  • головокружение, головные боли, слабость, утомляемость, размытое зрение.

Параллельно с уменьшением липопротеидов, статины снижают выработку коэнзимов Q10, обеспечивающих энергией практически все ткани организма. Поэтому при её дефиците также возможно появление серьёзных проблем:

  • учащение и сбой сердечного ритма, резкие скачки артериального давления;

    Исследование частоты проявлений побочных эффектов от приема статинов последних поколений.

  • уменьшение концентрации тромбоцитов в крови и носовые кровотечения;
  • эректильная дисфункция (импотенция), локальные периферические отёки;
  • болезненность конечностей, обострение хронических артритов и артрозов;
  • суставные и костные боли, судороги, напряжение, дискомфорт в пояснице;
  • слабость в мышцах (миопатия), их медленное разрушение (рабдомиолиз).

Менее распространёнными (до 1 % случаев) побочными эффектами являются ухудшение слуха и остроты вкусовых ощущений, увеличение чувствительности кожи к солнцу, депрессия, нарушение работы мозга и поражения нервных тканей невоспалительного характера.

У диабетиков приём статинов может спровоцировать рост уровня сахара в крови – до 2,0 ммоль/литр, что утяжеляет контроль над углеводным обменом.

Статины классифицируются по времени изобретения на 4 поколения, каждое следующее из которых отличается более высокотехнологичным процессом производства и, соответственно, более выраженным эффектом.

Первое поколение

Статины I (1) поколения представляют собой гиполипидемические средства на основе натуральных или полусинтетических действующих веществ – ловастатина (lovastatin), правастатина (pravastatin) и симвастатина (simvastatin).

Эффективность действия ранних статинов на липидный профиль очевидна: они обеспечивают снижение уровня «плохого» холестерина (на 27–34 %) и препятствуют дальнейшему эндогенному синтезу. При этом у них низкая биодоступность, т. е. они неохотно всасываются и слабо влияют на концентрацию «хорошего» холестерина.

Основное достоинство препаратов – это их цена, а также многолетняя доказательная база: в частности по данным HPS, тестирование симвастатина на 20,5 тыс. больных показало, что его длительное употребление улучшает состояние сосудов и предотвращает атеросклероз.

Недостатки и возможный вред первых статинов обусловлен высоким риском развития рабдомиолиза. Из-за этого максимальные дозы (свыше 40 мг) препаратов назначают крайне редко, если другие варианты лечения невозможны.

Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт./мг Цена, руб.
  Холетар (Choletar) КРКА (KRKA), Словения 20/20,40 294–398
  Кардиостатин (Cardiostatin) Хемофарм (Hemofarm), Сербия 30/20,40 210–377
Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт./мг Цена, руб.
  Липостат (Lipostat) Бристол-Майерс (BMS), США 14/10,20 143–198
  Правастатин (Pravastatin) Валента Фармацевтика, Россия 30/10,20 108–253
Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт/мг Цена, руб.
  Симвастатин (Simvastatin) Озон (Ozon), Россия 30/10,20,40   34–114
  Вазилип (Vasilip) КРКА (KRKA), Словения 28/10,20,40 184–436
  Зокор (Zocor) МСД (MSD), США 28/10,20 176–361
  Симвагексал (Simvahexal) Сандоз (Sandoz), Германия 30/10,20,40 235–478

Второе поколение

Статины II (2) поколения – это полностью синтетические препараты (как и все последующие поколения), содержащие флувастатин (fluvastatin) в виде натриевой соли.

Эффективность действия флувастатинов против холестерина заключается в их стимулирующем воздействии на выработку высокоплотных липопротеидов, из-за чего компенсаторно уменьшается содержание низкоплотных липопротеидов (на 24–31 %) и триглицеридов, а также нормализуется общий уровень холестерина в крови.

Основное достоинство препаратов состоит в том, что у них высокая биодоступность, что снижает вероятность побочных эффектов. Поэтому их могут назначить даже людям после трансплантации органов, лечения цитостатиками и детям от 10 лет с наследственной формой гипохолестеринемии.

Таблетки для разжижения холестерина

Недостатки и возможный вред таких гиполипидемически средств – это их сравнительно слабое действие, из-за чего для получения выраженного результата приходится принимать усиленные дозы действующего вещества, что увеличивает лекарственную нагрузку на организм.

Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт/мг Цена,     руб.
  Лескол (Lescol) Новартис (Novartis), Швейцария 28/20,40 1287–2164
  Лескол форте (Lescol XL) Новартис (Novartis), Швейцария 28/80 2590–3196

Третье поколение

Классификация

Чтобы выбрать альтернативу статинам и оценить эффективность других препаратов в способности снизить холестерин до нормы, нужно иметь о них представление. Они классифицируются по разным основаниям.

  • Статины;
  • фибраты;
  • секвестранты;
  • средства на основе ниациновой кислоты;
  • другие гиполипидемические препараты;
  • комбинированные липид-модификаторы.

Состав

Что касается классификации относительно состава препаратов, способных понизить холестерин, практически все они — синтетические. К средствам растительного происхождения относятся Ловастатин (вешенки), Поликоназол (спирты сахарного тростника), Гуарем (гиацинтовые бобы) и БАДы, назначаемые иногда для рассасывания атеросклеротических бляшек, но к полноправным гиполипидемическим лекарствам, зафиксированным в АТС, они не относятся.

Форма выпуска

По форме выпуска большинство препаратов производятся как таблетки или капсулы. Некоторые — как водорастворимый порошок. В виде инъекций прописывается никотиновая кислота и инновационные американские препараты Repatha (Репата) и Praluent (Праулент), которым ещё предстоит завоёвывать фармацевтический рынок.

Противопоказания к приёму

Несмотря на то, что у статинов (особенно нового поколения) небольшое количество побочных эффектов, они всё же имеют некоторые противопоказания:

  • тяжёлые заболевания почек, печени и щитовидной железы;
  • гиперчувствительность (аллергия) к компонентам состава;
  • наследственная дисфункция скелетно-мышечного аппарата;
  • период беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.

Кроме того, из-за слишком высокого риска для здоровья приём статинов не рекомендуется в следующих ситуациях:

  • ведение половой жизни без использования надёжных контрацептивов (особенно молодыми женщинами репродуктивного возраста);
  • наличие серьёзных нарушений в работе эндокринной системы, гормональных сбоев и приём гормональных лекарств;
  • совместная терапия с фибратами, ниацином, антибиотиками группы макролидов, цитостатиками и противогрибковыми средствами.

Одновременный приём статинов со спиртными напитками (включая слабый алкоголь) строго запрещён: подобное сочетание губительно воздействует на клетки печени, вызывая токсическое поражение.

В лучшем случае употребление этанола приведёт к усилению побочных реакций организма, а в худшем – из-за массового разрушения гепатоцитов произойдёт их замена соединительной тканью, начнёт развиваться некроз или цирроз печени.

Фибраты

Код в АТС: C10AB.

Список

Перечень главных действующих веществ фибратов и препаратов, разработанных на их основе:

  • Безафибрат (Bezafibratum);
  • Гемфиброзил (Gemfibrozil): Лопид, Гевилон;
  • Клофибрат (Clofibrate): Алюминия Клофибрат, Атромидин, Липомид, Мисклерон, Клофибрид;
  • Ронифибрат (Ronifibrate);
  • Симфибрат (Simifibrate);
  • Фенофибрат (Fenofibrate): Липантил, Трайкор, Экслип 200, Трилипикс;
  • Ципрофибрат (Ciprofibrate): Ципрофибрат Липанор;
  • Этофибрат (Etofibrate).

Являются производными фиброевой кислоты.

Препараты на основе фибратов

Действие

Фармакологическое действие:

  • образуют неразрывные химические соединения с желчной кислотой, что приводит к снижению выработки холестерина печенью.
  • снижают уровень преимущественно триглицеридов (усиливают разрушающее действие холестерина), в этом плане они эффективнее статинов;
  • уменьшают концентрацию мочевой кислоты;
  • устраняют внесосудистые отложения;
  • желчегонные;
  • ослабляют постпрандиальную гиперлипидемию, от которой чаще всего страдают диабетики (при заболевании II типа);
  • понижают концентрацию вредного холестерина на 25%, триглицеридов — на 50%, увеличивают количество полезных липопротеинов на 30%.
Предлагаем ознакомиться  Повышенный холестерин лечим народными средствами

Несмотря на широкое применение фибратов в лечении ССЗ, по своей эффективности в воздействии на холестерин они существенно уступают статинам.

Побочные эффекты

Фибраты имеют более сглаженные и не столь опасные побочные эффекты, как статиновые препараты. Тем не менее, не нужно думать, что их вообще нет. Чаще всего отмечаются:

  • рвота, повышенное газообразование, желудочная и кишечная диспепсия, диарея, абдоминальные боли, тошнота;
  • панкреатит, гепатит, желчекаменная болезнь;
  • миопатия (вплоть до развития рабдомиолиза), миалгия, миозит, парестезия, боли в пояснице, артрит;
  • мигрень;
  • импотенция, фригидность, бесплодие;
  • тромбоэмболия лёгочной артерии и вен;
  • дерматологические проблемы.

Чтобы снизить уровень холестерина в крови, возможны комбинации статинов и фибратов. При этом дозировка и тех, и других уменьшается, как и риск развития побочных эффектов.

К противопоказаниям относятся патологии печени, желчного пузыря, нарушенный процесс кроветворения.

Фибраты — это препараты, снижающие уровень холестерина в крови за счет уменьшения количества липопротеинов очень низкой плотности у той категории больных, которые не могут использовать лечение с помощью диеты или других гиполипидемических средств.

Препараты группы повышают уровень липопротеидов высокой плотности, подавляют периферический липолиз, увеличивая выведение из печени жирных кислот.

Распространенными названиями таблеток от холестерина группы фибратов являются:

  • Гемфиброзил (Гевилон, Допур, Лопид). Выпускается в капсулах по 450/650 мг, применяется дважды в день в течение нескольких месяцев (срок лечения зависит от состояния пациента).
  • Ципрофибрат — аналог вышеназванного препарата, отличается пролонгированным действием.
  • Фенофибрат (Липантил, Нолипакс, Трилипикс) — универсальный медикамент для уменьшения холестерина в крови, действует на синтез липидов в организме.

Препараты имеют серьезные противопоказания, среди которых — возраст менее 18 лет, беременность, заболевания желчного пузыря, печени и почек, нарушение обмена веществ.

Какие статины от холестерина самые эффективные и безопасные?

Третье поколение

Эффективность действия этого вещества на уровень холестерина подтверждается рядом клинических испытаний, в т. ч. CURVES, GRACE и TNT, которые показали высокий процент снижения уровня неплотных липопротеидов (на 39–47 %). Кроме того, аторвастатин противодействует образованию холестерина из уже имеющихся жировых отложений.

Таблетки для разжижения холестерина

Основное достоинство препаратов, кроме их очевидной эффективности, заключается в том, что при малой дозировке (10 мг) аторвастатин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами, которые принимаются пациентами со вторичной формой гиперхолестеринемии.

Инструкция по применению указывает на широкую вариабельность начальной дозы препарата – от 10 до 80 мг 1 раз в день, принимаемую вне зависимости от приёма пищи в любое время суток.

Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт/мг Цена,     руб.
  Торвакард (Torvacard) Зентива (Zentiva), Чехия 30/10,20,40 242–654
  Липримар (Liprimar) Пфайзер (Pfizer), Германия 30/10,20,40,80 684–1284
  Аторис (Atoris) КРКА (KRKA), Словения 30/10,20,30,40 322–718
  Аторвастатин (Atorvastatin) Изварино Фарма, Россия 30/10,20,40,80 184–536

Статины IV (4) поколения, т. е. розувастатин (rosuvastatin) и питавастатин (pitavastatin) – это новейшие гиполипидемические средства, считается, что они самые эффективные и безопасные статины от холестерина.

Эффективность действия современных статинов превосходит все предыдущие поколения препаратов этой группы. Сравнительный тест Розувастатина LUNAR показал сильное снижение показателей «вредного» холестерина (на 47–51 %) и рост его антиатеросклеротических фракций. К тому же его требуется гораздо меньшая дозировка, чем, например, Аторвастатина.

Основное достоинство препаратов – относительно малое число противопоказаний, а также низкий риск развития побочных эффектов. В отличие от других статинов они не оказывают влияния на углеводный обмен, поэтому их разрешено принимать даже параллельно с общим лечением сахарного диабета.

Инструкция по применению содержит информацию о необходимости постепенной адаптации организма к средству, поэтому приём рекомендуется начинать с минимальных доз – розувастатина 5–10 мг или питавастатина 1 мг 1 раз утром или вечером.

Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт/мг Цена,     руб.
  Тевастор (Tevastor) ТЕВА (TEVA), Израиль 30/ 5, 10,20 321–679
  Розукард (Rozucard) Зентива (Zentiva), Чехия 30/10,20,40 616–1179
  Крестор (Crestor) Астра Зенека (Astra Zeneca), Англия 28/10,20,40 996–4768
  Мертенил (Mertenil) Гедеон Рихтер (Gedeon Richter), Венгрия 30/ 5, 10,40 488–1582
Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт/мг Цена,     руб.
  Ливазо (Livazo) Рекордати (Recordati), Ирландия 28/ 1, 2, 4 584–1122

Секвестранты жёлчных кислот

Фармакологическое действие препаратов обусловлено связыванием в кишечнике желчных кислот, которые позже выводятся естественным способом. Средства также стимулируют синтез желчных кислот из холестерина в печени.

Выглядит это всё следующим образом: после того, как препараты от холестерина группы секвестрантов попадают в кишечник, образуются нерастворимые комплексы из «захваченной» желчной кислоты; это влечет за собой недостаток кислот в организме человека, благодаря которому печень начинает усиленный синтез кислот из того, холестерина, который уже находится в плазме крови.

Таким образом, происходит обратная реакция замещения, при которой распад жирных кислот необходим для образования желчи.

Самые распространенные препараты, снижающие холестерин, называются Холестипол и Холестирамин. Выпускаются они в виде порошков и таблеток, а суточная доза приема делится на 2-4 раза для большей действенности.

Данные медикаменты относятся к группе анионообменных смол, потому действуют только в просвете кишечника и не абсорбируются в кровь.

Это означает, что серьезных негативных последствий от приема препаратов-секвестрантов не появляется, а потому лечение повышенного холестерина, по мнению специалистов, стоит начинать именно с них.

Таблетки для разжижения холестерина

Побочные эффекты ограничиваются только нарушениями в области пищеварительной системы. Их можно избежать, используя витаминные комплексы, употребляя большое количество жидкости и продуктов питания, содержащих пищевые волокна.

Лечение приводит к уменьшению количества вредного холестерина, при это показатель содержания триглицеридов не уменьшается.

Код в АТС: C10AC.

Список лекарств:

  • Колекстран (Questran);
  • Колесевелам (Colesevelam);
  • Холестипол, Колестипол (Colestipol);
  • Холестирамин, Колестирамин (Colestyramin).

Оказывают мощное фармакологическое действие. Образуют прочные химические связи с желчными кислотами и выводят их. Организм испытывает острую нехватку в столь полезных для его жизнедеятельности веществах. Посылается соответствующий сигнал в печень, которая начинает их активный синтез. Для этого ей требуются большие запасы холестерина, которые она и расходует. Так снижается его концентрация в крови.

Чаще всего выпускаются в виде порошков, растворимых в воде или соке.

В кровь не всасываются, поэтому относительно безопасны для здоровья. Однако ряд врачей тоже выступают против них из-за того, что они снижают концентрацию желчных кислот, которые жизненно важны для функционирования большинства органов и систем. Печень не всегда успевает синтезировать их необходимое количество. Она также снижает всасываемость фолиевой кислоты в кишечнике.

https://www.youtube.com/watch?v=z7qgnCR9taA

Нужно иметь в виду, что уровень триглицеридов при употреблении секвестрантов жёлчных кислот не снижается. Специально для этого приходится параллельно пить какие-то другие препараты.

Препараты на основе ниацина

Код в АТС: C10AD.

Список средств:

  • Аципимокс (Acipimox);
  • Алюминия никотинат (Aluminium nicotinate);
  • Ниацин (Acidum nicotinicum);
  • Никотиниловый спирт, Пиридикарбинол (pyridylcarbinol);
  • Никофураноза (Nicofuranoza);
  • Ницеритрол (Niceritrol);
  • Эндурацин (Endur-acin).
Ниацин
  • снижают вредный холестерин и увеличивают хороший;
  • активируют фибринолиз;
  • уменьшают тромбообразование.

Лечение длительное, с постепенно возрастающей дозировкой. Статины и фибраты противопоказано употреблять одновременно с препаратами на основе никотина (их комбинирование провоцирует развитие побочных эффектов).

Противопоказания:

  • сахарный диабет;
  • подагра;
  • гастрит;
  • язва желудка.

За час до и спустя час после приёма препаратов ниациновой кислоты нельзя пить горячие напитки. Из побочных эффектов отмечается дискомфорт в области желудка, но чаще всего это происходит при наличии гастрита или язвы. Сразу после употребления может начаться сильная гиперемия лица. Чтобы исключить это последствие, за полчаса до приёма принимается аспирин. Некоторые отмечают дерматологические неприятности: кожный зуд, появление язв и эритерм.

Гиполипидемические препараты других групп

Статины были выделены и рассмотрены отдельно, поскольку их назначают наиболее часто. Но кроме статинов, существуют и другие группы лекарственных препаратов, которые снижают количество нежелательного холестерина в плазме крови. Это никотиновая кислота, ионообменные смолы, такие как холестирамин, производные фиброевой кислоты, к которым относятся Клофибрат.

Предлагаем ознакомиться  Что делать если повышенный холестерин в крови

Эзетрол (эзетемиб)

Рейтинг популярности*: 4.9

Эзетрол является препаратом, который снижает «плохой» холестерин в плазме крови по другому механизму. Он не воздействует на ферменты печени, а предотвращает всасывание холестерина из пищи в кишечнике. Таким образом, в печени постепенно истощаются запасы холестерина после назначения Эзетрола, а затем его концентрация падает и в крови.

Назначается Эзетрол в любое время дня, вне связи с приемом пищи. Начальная дозировка Эзетрола составляет 10 мг один раз в день. Стоимость одной упаковки в 28 таблеток, рассчитаных на месячный курс, составляет в среднем 2000 рублей, а производит Эзетрол известная фармацевтическая компания Шеринг-Плау. Многочисленных дженериков у этого препарата пока не выявлено.

Таблетки для разжижения холестерина

Отметим, что список лекарств от холестерина может быть очень большим — существуют тысячи коммерческих наименований продуктов, которые аналогичны по своим свойствам.

Поэтому мы продолжим рассмотрение очень хороших таблеток от холестерина не только по названиям, но и по их фармакологическим свойствам:

  1. Пробукол — препарат с одноименным действующим веществом. На рынке также известны около 9 коммерческих наименований продукта. Средство помогает избавиться как от хорошего, так и от плохого холестерина, при этом уровень триглицеридов при приеме остается неизменным. Длительность лечения составляет от 2 месяцев до полугода, возможно сочетание с другими препаратами для понижения ЛПНП. Лекарство нежелательно использовать во время беременности и при заболеваниях сердечной мышцы (ишемия, аритмия), других противопоказаний не имеет. Средство хорошо переносится, но возможны различные диспептические расстройства. Это очень хорошие, дешевые таблетки от холестерина, стоимость которых не более 300 рублей.
  2. Никотиновая кислота и препараты на её основе. Уменьшает концентрацию ЛПНП в крови, отвечает за ускорение фибринолиза. Является одним из самых эффективных средств для увеличения количества хорошего холестерина. Лечение должно проводиться с постепенным увеличением дозировки вещества. При язвенных болезнях никотиновую кислоту желательно не использовать, поскольку она может раздражать слизистую желудка. Минимальное количество побочных эффектов имеет Эндурацин — лекарство, в котором основным действующим компонентом является никотиновая кислота. Эффективность у него достаточно высокая, а побочные эффекты встречаются редко.
  3. Фитоэстеролы. Для того, чтобы снизить уровень ЛПНП в крови, необязательно использовать только препараты для понижения холестерина — можно воспользоваться средствами с высоким содержанием станолов и стеринов (как правило, они представлены БАДами). Несмотря на то, что применение «агрессивной» терапии с помощью статиновых или фибратовых препаратов даёт большую эффективность, в результате 150 проведенных клинических испытаний было доказано, что фитоэстеролы способствуют снижению вредного холестерина в организме на 6-15%.

Отметим, что аналогичное лечение применяется и в западных странах — некоторые лекарства для снижения холестерина в крови вы можете изучить на официальном сайте известной в США сети клиник Mayo Clinic.

Клиника Майо

Клиника Майо

Код в АТС: C10AX.

Эзетимиб (Ezetimibum)

Торговые названия: Эзетрол, Эзетимиб, Липобон, Отрио. Препарат нового поколения. Его фармакологическое действие отличается от принципа работы других гиполипидемических лекарств. Он концентрируется в тонком кишечнике и препятствует всасыванию холестерина. Это приводит к уменьшению его поступления в печень. Так что запасы липопротеинов снижаются, а выведение их из крови увеличивается.

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжёлые заболевания печени, лактация, беременность.

Побочные эффекты: диарея, усталость, грипп, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, артралгия, боль в мышцах. Не рекомендуется сочетать с циклоспорином и другими гиполипидемическими средствами.

Поликозанол (Policosanol)

Препарат, снижающий холестерин, последнего поколения. После клинических испытаний показал высокую результативность даже по сравнению со статинами. При этом побочные эффекты наблюдаются гораздо реже, и они не столь опасны для здоровья. Попутно уменьшает концентрацию аланин-аминотрансферазы и гамма-глутамилтранспептидазы. Производится на основе алифатических спиртов из сахарного тростника.

Противопоказания: возраст до 18, беременность, гиперчувствительность, лактация.

Таблетки для разжижения холестерина

Побочные эффекты: тошнота, диарея.

Пробукол (Probucol)

желудочковые аритмии, беременность, лактация. Из побочных эффектов чаще всего отмечается диспепсия. Минус Пробукола в том, что он снижает и вредный, и полезный холестерин. Многим не нравится также необходимость длительности лечения. Первый эффект заметен только через 2 месяца после начала его употребления. Нужно иметь в виду, что данное средство может исказить результаты электрокардиограммы.

Омега-3-полиненасыщенные жирные кислоты

БАДы с Омега-3-полиненасыщенными жирными кислотами

Торговые названия БАДов: Доппельгерц Омега, Омакор, Океанол. Чаще всего содержат рыбий жир. Он уменьшает риск развития ССЗ, снижает уровень холестерина, спасает от депрессии, устраняет артрит. При неправильном или слишком длительном употреблении может спровоцировать развитие панкреатита.

Декстротироксин (Dextrothyroxine)

Отличается хорошей всасываемостью в кишечнике. Назначается, когда нужно снизить запредельную концентрацию холестерина. Попутно помогает нормализовать работу щитовидки. Усиливает свои гиполипидемические свойства в комбинации с никотином и клофибратом. Лечение назначается с минимальных дозировок с последующим их увеличением. Побочные эффекты: снижается толерантность к углеводам, увеличивается билирубин, диагностируется лейкопения.

Противопоказания: сердечная недостаточность, выраженная стенокардия, сахарный диабет.

Американские инъекционные препараты Repatha (Репата) и Praluent (Праулент)

К гиполипидемическим препаратам, обозначенным под кодом C10AX в АТС, также относятся:

  • Бенфлуорекс (Benfluorex) — запрещён в ряде стран из-за высокой токсичности;
  • Магния пиридоксаль, коэнзим В6 (Magnesium pyridoxal 5-phosphate glutamate);
  • Меглутол (Miglutol);
  • Тиаденол (Tiadenol).

Американские инъекционные препараты Repatha (Репата) и Praluent (Праулент) обещают нормализовать уровень холестерина всего за 2 укола в неделю. Однако медицинское сообщество не спешит рекомендовать их своим пациентам, так как впереди ещё масса клинических испытаний для подтверждения эффективности.

Многие продукты питания способны корректировать уровень холестерина в крови, т. к. в их состав входят особые противолипидные вещества:

  • растительные стерины (фитостерины) – облепиховое и рисовое масло, зародыши пшеницы, семена подсолнуха и чёрного кунжута, мак, бобы и авокадо;
  • антиоксиданты полифенолы – черноплодная рябина, жимолость, шиповник, гранат, сухофрукты, хурма, чёрная смородина, томаты и красный лук;

    Овощи и фрукты, способствующие нормализации холестерина.

  • ненасыщенные жирные кислоты Омега-3, -6, -9 – льняное и рыжиковое масло, печень трески, жирная часть лосося, сельди и сардины, семена льна и чиа;
  • никотиновая кислота (ниацин, витамин РР, В3) – говяжья печень и мясо, ячневая и гречневая крупа, фасоль, горох, нут, маш, любые орехи и грибы;
  • антиоксидант ресвератрол (группы полифенолов) – горец японский, красное вино и тёмный виноград, брусника, какао, арахис, черника и шелковица;
  • растительная клетчатка (пищевые волокна) – отруби пшеничные, ржаные и овсяные, чечевица, зелёный горошек, капуста, морковь, свёкла и зелень.

Отзывы об эффективности лекарственных средств

Преимущества Недостатки
удобный однократный приём таблеток часто негарантированный результат
быстрое снижение уровня холестерина плохая переносимость пожилыми людьми
уменьшение массы и объёмов тела увеличение дозировки со временем
нормализация артериального давления высокая стоимость новых препаратов
улучшение состояния здоровья в целом малая эффективность средств 1 и 2 поколений
длительное поддержание показателей необходимость соблюдения диеты

Где купить статины для снижения уровня холестерина в крови?

В настоящее время известно несколько поколений статинов. И, хотя холестерин снижают несколько классов препаратов, именно статины лидируют по количеству назначений во всём мире. Все они действует примерно по одному механизму, они ингибируют особый фермент, который называется «ГМГ-КоА редуктаза». Он работает в печени, и занимается синтезом холестерина. Рассмотрим вначале самое современное средство от холестерина – статин последнего, четвертого поколения.

Препарат Крестор показан всем пациентам для достижения целевых значений холестерина, у которых есть высокие степени риска развития сосудистых катастроф. К таким пациентам относятся лица с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца. Существуют определенные условия: до начала приема препарата пациент должен доказать, что может модифицировать свой рацион и соблюдать диету, направленную на снижение холестерина.

Стандартная дозировка Крестора составляет от 5 до 10 мг в день, причём начальная доза зависит от исходной концентрации холестерина. Увеличивать дозу можно только через месяц. Максимальной суточной дозой является 40 мг в сутки. Таблетку не разжевывать, и принимать ее можно в какое угодно время дня вне связи с приемом пищи.

Таблетки для разжижения холестерина

Выпускает Крестор английская компания Astra Zeneca, а упаковка, с минимальной дозировкой (таблетка в 5 мг) будет стоить 1835 рублей за 28 таблеток. Это минимальная стоимость месячного курса оригинального препарата. Учитывая, что довольно часто требуется постепенное повышение дозы, то можно привести в пример и другие цифры.