Значение

Пептидные гормоны и нейропептиды, например, регулируют большинство процессов организма человека, в том числе, и принимают участие в процессах регенерации клеток. Пептиды иммунологического действия защищают организм от попавших в него токсинов. Для правильной работы клеток и тканей необходимо адекватное количество пептидов.

Однако с возрастом и при патологии возникает дефицит пептидов, который существенно ускоряет износ тканей, что приводит к старению всего организма. Сегодня проблему недостаточности пептидов в организме научились решать. Пептидный пул клетки восполняют синтезированными в лабораторных условиях короткими пептидами.

Синтез пептидов

Образование пептидов в организме происходит в течение нескольких минут, химический же синтез в условиях лаборатории – достаточно длительный процесс, который может занимать несколько дней, а разработка технологии синтеза – несколько лет. Однако, несмотря на это, существуют довольно весомые аргументы в пользу проведения работ по синтезу аналогов природных пептидов.

Во-вторых, синтетические пептиды позволяют подробнее изучить связь между структурой аминокислотной последовательности и её активностью. Для выяснения связи между конкретной структурой пептида и его биологической активностью была проведена огромная работа по синтезу не одной тысячи аналогов. В результате удалось выяснить, что замена лишь одной аминокислоты в структуре пептида способна в несколько раз увеличить его биологическую активность или изменить её направленность.

Употребление гормона роста с пептидами

В-третьих, благодаря модификации исходной аминокислотной последовательности, появилась возможность получать фармакологические препараты. Создание аналогов природных пептидов позволяет выявить более «эффективные» конфигурации молекул, которые усиливают биологическое действие или делают его более продолжительным.

В-четвертых, химический синтез пептидов экономически выгоден. Большинство терапевтический препаратов стоили бы в десятки раз больше, если бы были сделаны на основе природного продукта.

Зачастую активные пептиды в природе обнаруживаются лишь в нанограммовых количествах. Плюс к этому, методы очистки и выделения пептидов из природных источников не могут полностью разделить искомую аминокислотную последовательность с пептидами противоположного или же иного действия. А в случае специфических пептидов, синтезируемых организмом человека, получить их возможно лишь путем синтеза в лабораторных условиях.

Гормон роста и пептиды в бодибилдинге

Основные точки приложения GHRP-2

GHRP-2 (от англ. Growth Hormone Releasing Peptide – 2 – пептид, высвобождающий гормон роста) или Pralmorelin – стимулятор гормона роста (соматотропина), который показал высокую эффективность у людей при сублингвальном и трансбуккальном приеме. GHRP-2, пожалуй, единственный и наиболее мощный бустер (стимулятор) выработки соматотропина из всех существующих в настоящее время.

GHRP-2 является олигопептидом, который способен проникать через сосуды ротовой полости и поступать в кровоток минуя печень. В исследованиях было показано, что GHRP-2 стимулирует гипофиз, что приводит к повышению секреции соматотропина в 7-15 раз (другие стимуляторы гормона роста, на основе GABA и аминокислот повышают уровень не более чем в 2-3 раза от исходного).

Growth Hormone Releasing Peptide – 2 состоит из шести последовательно соединенных аминокислот. Данный стимулятор гормона роста входит в группу пептидов, которые взаимодействуют с G protein-coupled рецепторами гипофиза и гипоталамуса, также он активирует грелиновые рецепторы, что в свою очередь приводит к усилению аппетита.

https://www.youtube.com/watch?v=wiPMY1QDu8I

[1][2] Эти пептиды были впервые получены в конце прошлого века из метенкефалина (искусственный пептид). Несмотря на то, что GHRP-2 не имеет структурных сходств с соматотропин-рилизинг гормоном (эндогенное биологически активное вещество, которое естественным образом стимулирует выработку гормона роста), в клинических испытаниях это вещество продемонстрировало похожие эффекты на гипофиз.

Стимулятор гормона роста GHRP-2 имеет малую молекулярную массу, поэтому легко проникает через хорошо васкуляризированную слизистую оболочку ротовой полости, что позволяет избежать парентеральный путь введения. Эффективность и хорошая переносимость сублингвального, интраназального и трансбуккального метода введения препарата подтверждается медицинскими исследованиями.[3]

Результаты клинических испытаний, опубликованные в Journal of Endocrinology and Metabolism в 1997 году показали, что Growth Hormone Releasing Peptide – 2 увеличивает продукцию соматотропина как у детей, так и у взрослых и даже у пожилых людей.

  • Стимулятор секреции гормона роста
  • Усиление аппетита (за счет активации грелиновых рецепторов)[4]
  • Снижение жировой массы и увеличение мышечной (то есть, усиление рельефности) [5]
  • Снижение уровня холестерина
  • Укрепление костей
  • Улучшение свойств кожи (эффект омоложения)
  • Защитный эффект на печень
  • Противовоспалительное действие

GHRPeptide-2 наиболее мощный и в тоже время безопасный стимулятор секреции соматотропина из всех существующих на рынке спортивного питания в настоящее время (по силе действия он может сравниться с препаратами гормона роста), что подтверждается рядом независимых исследований, ключевой список которых представлен здесь.

Предлагаем ознакомиться  Где вырабатывается гормон роста и за что отвечает

Уровень соматотропина в зависимости от дозы GHRP-2 при интранозальном приеме

В исследованиях было определено, что стимулятор гормона роста GHRP-2 имеет дозозависимый эффект, то есть повышение уровня соматотропина напрямую зависит от принятой дозы данного вещества, и не зависимо от пола, возраста и количества жировой массы.[6] Позднее было проведено еще одно исследование на детях[7] где была четко определена зависимость концентрации гормона роста от дозы GHRP-2 (см. графики).

Для получения эффекта в бодибилдинге, GHRP-2 применяется в дозе 1-2 мкг на 1 кг массы тела, 2-3 раза в сутки. То есть, средняя разовая доза препарата в бодибилдинге варьирует в пределах 100-200 мкг. Чаще всего выполняется 2-3 инъекции каждый день (за 15 минут до еды, после тренировки и перед сном), по 100-200 мкг внутримышечно.

[8][9][10][11] Имеются сообщения о применении вещества по 1000 мкг 2-3 раза в сутки, без развития побочных реакций.[12] Тем не менее мы не рекомендуем повышать дозу, поскольку темпы усиления эффекта пептида значительно снижаются при дозах выше 200 мкг, вместе с этим может повышаться концентрация кортизола и пролактина. Юрий Бомбела для снижения пролактина рекомендует подключать Каберголин (Достинекс).[13]

Целесообразным является сочетание данного пептида с GRF(1-29) или CJC-1295 для достижения максимального (синергического) эффекта, экономии средств и решения проблемы десенситизации.[14]. Комбинированные курсы описаны в соответствующих статьях.

Предположительно, из-за короткого периода полураспада GHRP-2, существенного увеличения концентрации ИФР-1 в крови не происходит, несмотря на высокое, но кратковременное повышение гормона роста.[15][16] Поэтому рекомендуется сочетать этот препарат с другими пептидами, с большим периодом полураспада (CJC-1295)

Приготовление и хранение раствора[17]

Следует остудить флакон до комнатной температуры, затем ввести необходимый объем воды для инъекций (которая должна стекать по стенке флакона) и размешать плавными вращающими движениями (не трясти) или дать постоять в холодильнике. Раствор является довольно стабильным. Причем, стабильность в данном случае не зависит от типа растворителя (бактериостатическая вода или вода для инъекций). Срок хранения в холодильнике составляет примерно 30-35 дней.

Синергический эффект GHRP-2 и аргинина (максимальная концентрация)

https://www.youtube.com/watch?v=AOfLTBkICB8

Стимуляторы гормона роста на основе GHRP-2:

  • Hexaghen от MuscleMeds
  • Hemotropin от Nutrabolics
  • Hemogex от VPX
  • Xomatropin от ASN

Пока только эти бренды представлены на рынке, при этом ни один производитель не указывает дозу GHRP-2, хотя это главный компонент добавок. Это обстоятельство может наводить на мысль, что в них используются очень низкие дозировки, не способные оказать должного эффекта.

Также существует препарат Xentropin, в котором доля активного вещества также не известна.

Рекомендуется сочетать добавки с GHRP-2 и другие стимуляторы гормона роста – аргинин, GABA и глютамин, это позволяет добиться синергического эффекта и увеличить уровень соматотропина в значительно большей степени.[18] Сочетание этих добавок безопасно для здоровья.

Исследования подтвердили высокий уровень безопасности GHRP-2 и практически полное отсутствие побочных эффектов. Стимулятор гормона роста GHRP-2 проходит клинические испытания уже на протяжении 30 лет, поэтому отсроченные побочные эффекты тоже можно исключить.

При использовании дозировки выше 600 мкг в сутки может повышать концентрацию пролактина и кортизола – два крайне нежелательных гормона в бодибилдинге. Гиперпролактинемия устраняется Каберголином.

Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

Главные регуляторы секреции гормона роста – пептидные гормоны гипоталамуса (соматостатин и соматолиберин), которые выделяются нейросекреторными клетками гипоталамуса в портальные вены гипофиза и действуют непосредственно на соматотропы. Однако на баланс этих гормонов и на секрецию соматотропина влияет множество физиологических факторов. Учеными доказано, что уровень секреции гормона роста можно увеличить в 3-5 раз, без применения гормональных средств.

Пептиды – наиболее мощные стимуляторы гормона роста, увеличивают концентрацию в 7-15 раз, при этом стоимость эквивалентного курса в несколько раз ниже:

  • GHRP-2
  • GHRP-6
  • GRF (1-29)
  • CJC-1295
  • Ипаморелин
  • HGH Frag (176-191) – фрагмент

В настоящее время на рынке все чаще и чаще встречаются пептиды, которые представляют собой стимуляторы гормона роста. Наиболее популярные пептиды в бодибилдинге:

  • Из группы Грелина (GHRP): (создают выраженный пик концентрации ГР сразу после введения, вне зависимости от времени суток и наличия соматостатина в крови).
    • GHRP-6 и Гексарелин
    • GHRP-2
    • Ипаморелин
  • Из группы Гормон роста рилизинг гормона (GHRH): (введение в организм вызывает волнообразный подъем концентрации, который будет слабым в часы когда естественная секреция ГР снижена за счет соматостатина, и высоким во время естественного подъема концентрации ГР (например, ночью). Иными словами GHRH усиливает секрецию ГР, не нарушая естественную пульсообразную кривую.)
    • GRF (1-29) Серморелин
    • CJC-1295
  • HGH Frag (176-191) – фрагмент гормона роста (жиросжигатель)
Предлагаем ознакомиться  Препараты с женскими гормонами при климаксе

У многих возникают вопросы, зачем использовать новые пептидные вещества, если существует искусственный гормон роста? Ответ прост: пептидные стимуляторы имеют несколько веских преимуществ:

  • Пептиды значительно дешевле гормона роста. Стоимость аналогичного курса будет в несколько раз ниже.
  • Различные механизмы действия и периоды полувыведения позволяют манипулировать концентрационной кривой, добиваясь оптимального анаболического отклика.
  • Различное воздействие на чувство голода и метаболизм, позволяет отдавать предпочтение тем или иным веществам.
  • На данный момент производство и распространение пептидов не регулируется законом, поэтому их без опаски можно заказывать в сети.
  • Быстро и бесследно разрушаются, поэтому можно не бояться за допинг контроль.

Пептиды, так же как и классический гормон роста легко проверить на подлинность. Для этого достаточно сдать анализы на уровень соматотропина в плазме после введения препарата.

Пептиды (греч. πεπτος — питательный) — семейство веществ, молекулы которых построены из остатков α-аминокислот, соединённых в цепь пептидными (амидными) связями. Это природные или синтетические соединения, содержащие десятки, сотни или тысячи мономерных звеньев — аминокислот. Данный класс очень разнообразен и выполняет в организме самые разнообразные регуляторные функции. В рамках данной статьи мы рассмотрим только те пептиды, которые используются в спорте для коррекции физических показателей.

Оборот пептидных средств, включая гормон роста, в РФ не контролируется законодательно. Поэтому любой человек может штамповать свои флаконы, клеить наклейки и свободно продавать.

Концентрация гормона роста в крови после введения GHRP (100 мкг), гормона роста (7,5 ЕД) или CJC-1295 (3 мг/неделя)

Пептидные гормоны

Пептидные гормоны – это многочисленный и наиболее разнообразный по составу класс гормональных соединений, представляющий собой биологически активные вещества. Их образование происходит в специализированных клетках железистых органов, после чего активные соединения поступают в кровеносную систему для транспортировки к органам-мишеням. По достижении цели гормоны специфически воздействуют на определенные клетки, взаимодействуя с соответствующим рецептором.

Нейропептиды – соединения, синтезируемые в нейронах, обладающие сигнальными свойствами. Действие нейропептидов на ЦНС очень разнообразно. Они воздействуют непосредственно на мозг и контролируют сон, влияют на память, поведение, процесс обучения, обладают обезболивающим действием.

Первый из них – иммуномодулятор тималин – уже более 28 лет находится на фармацевтическом рынке и применяется для восстановления функции иммунной системы при заболеваниях различного генеза, включая онкологические заболевания. За ним последовали эпиталамин (биорегулятор нейроэндокринной системы), сампрост (препарат для лечения заболеваний предстательной железы), кортексин (препарат для лечения широкого спектра неврологических заболеваний), ретиналамин (препарат для лечения дегенеративно-дистрофических заболеваний сетчатки).

Сочетание и совместимость пептидов[править | править код]

Автор таблицы совместимости:Денис Ефремчиков

Дополнительно:пептиды стероиды (построение курса, послекурсовая терапия)

Исследования показали, что пептиды-стимуляторы секреции гормонов роста (GHRP), а также другие непептидные вещества, повышающие секрецию, действительно влияют на выработку гормона роста.[1][2]

https://www.youtube.com/watch?v=a9thHg80ZJA

Эти наблюдения послужили основой для создания пищевых добавок – стимуляторов гормона роста (например, аминокислоты, питуитарные пептиды, Macuna pruriens, конские бобы, холин альфосцерат и т.д.). На текущий момент существуют данные, подтверждающие, что пептиды-стимуляторы секреции гормонов роста и некоторые вещества непептидной природы могут повышать уровень гормонов роста, а также инсулиноподобного фактора роста (IGF-1) как в состоянии покоя, так и во время физических упражнений.

Как разводить пептиды и правильно хранить[править | править код]

Разведение и схема введения

Растворитель

Раствор пептидов, полученный с помощью бактериостатической воды (вода для инъекций с добавлением бензилового спирта), остается стабильным в среднем на 2-5 суток дольше, чем раствор, полученный с помощью обычной воды для инъекций. Если эти дни окажутся для вас критичными, можете попытаться сотворить бактериостатическую воду самостоятельно. Практически все лаборатории используют в качестве растворителя бактериостатическую воду.

Хранение

Лиофилизированный порошок рекомендуется хранить в темном сухом месте при температуре около 4°С – если речь идет о коротком (1-2 месяца) промежутке времени. При температуре минус 18-20°С порошок можно хранить вплоть до нескольких лет.

Герметичность и свет

Свет может разрушать порошок, также как и кислород, хотя влиянию последнего пептиды подвержены не в одинаковой степени. В любом случае, не следует нарушать герметичность упаковки – попавший внутрь воздух будет медленно приводить к разрушению пептида.

Заморозка

Юрий Бомбела считает, что “полученный раствор можно замораживать один раз (не больше), но только в том случае, если его рН превышает 8. То есть, лишь тот, который приготовлен с помощью физраствора.” Ошибка автора заключается в том, что физиологический раствор, также как и вода для инъекций имеет рН=7.

Хранение раствора

https://www.youtube.com/watch?v=x0HTta-oZtw

Предлагаем ознакомиться  Эффективные упражнения для похудения рук и плеч в домашних условиях

Хранить раствор лучше всего при температуре около 2-4°С, допустим подъем до 8°С.

  • Перед приготовлением раствора температуру флакона следует довести до комнатной.
  • Следует избегать прямого попадания растворителя в порошок – растворитель должен стекать по стенке флакона.
  • Не рекомендуется встряхивать флакон для ускорения растворения. Можно покачивать его медленными плавными движениями из стороны в сторону, но лучше всего поставить флакон в холодильник – через некоторое время весь порошок растворится.

Введение выполняется по стандартной технике подкожных или внутримышечных инъекций.

Анаболические стероиды

Как использовать Ghrp Cjc

Разводом пептиды Ghrp Cjc обычной водой для инъекций (2мл на каждый флакон)

Получаем Ghrp = 5mg = 5000 мкг
и cjc = 2mg = 2000мкг, во флаконах

Не забываем растворы: Ghrp, cjc, после разведения храним в холодильнике при температуре от 2 до 8 градусов.

Перед употреблением резиновую крышечку и место укола дезинфицируем (спиртом).
Запрещено смешивать пептиды во флаконах.

Как ставить правильно Ghrp Cjc.

Расчет на примерный вес 75 – 85 кг (для удобства используем инсулиновый шприц на 100 делений)

Примерный курс на 8 недель.
Но берите сначала не полный объем, берите 5 флаконов Ghrp, и 10 флаконов Cjc.
Затем докупите. Тут мы преследуем 2 цели, экономическую целесообразность и отследим результат (возможно хватит и столько, т.к. организм может дать ускоренный прогресс).

В одном делении инсулиновом шприце раствора Ghrp будет 25мкг, а Cjc в одном делении будет 10 мкг.

На вес 75 – 85 кг в Ghrp берем 300мкг/ в сутки и Cjc — 240мкг/ в сутки.

Делим дозировку на два приема (утро и вечер) Ghrp по 150мкг и Cjc по120 мкг.

Ставим пептиды в область живота, под углом 45 градусов. Можно набирать в один шприц.

  1. Bowers CY: Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cell Mol Life Sci 1998, 54(12):1316-29.
  2. Camanni F, Ghigo E, Arvat E: Growth hormone-releasing peptides and their analogs. Front Neuroendocrinol 1998, 19(1):47-72
  3. Zachwieja JJ, Yarasheski KE: Does growth hormone therapy in conjunction with resistance exercise increase muscle force production and muscle mass in men and women aged 60 years or older? Growth hormone-releasing peptides and their analogs. Phys Ther 1999, 79(1):76-82.

Как принимать пептиды. Основные правила приёма пептидов:

  • Местом инъекции служит область живота в 8см от пупка;
  • Угол наклона шприца при инъекции составляет 45 градусов;
  • Делать инъекцию строго на голодный желудок;
  • Не принимать пищу в течении 40 минут после инъекции;
  • Перерыв между инъекциями должен составлять не менее 4 часов.

Правила разведения пептидов в стерильной воде для инъекций:

  • Разводить пептид стерильной водой для инъекций по стенке ампулы;
  • При разведении избегать падений капли воды на пептидную массу;
  • Не смешивать различные пептиды в одной ампуле;
  • Не трясти разведённый в воде пептид;
  • Не держать смесь пептидов из разных ампул в одном шприце долгое время;
  • Беречь от прямых солнечных лучей;
  • Хранить приготовленный раствор в холодильнике при температуре 2-8 градусов;
  • Срок хранения приготовленного раствора до 7-10 дней.
  • Использовать инсулиновый шприц на 100 инсулиновых единиц U100 (оранжевая крышка, см на картинку);
  • Не путать инсулиновые единицы с делениями;
  • Четко следовать дозировке и рекомендациям спортивного врача;
  • Повысить количество белков в дневном рационе до 3г на 1 кг веса;
  • Ведите дневник инъекций, что бы не забыть что и когда колоть;
  • Делайте инъекции в одной и той же последовательности (что бы не перепутать препараты и не вколоть 2раза одно и тоже);
  • В области живота есть места где инъекция безболезненна и напротив;
  • Постарайтесь избежать инъекций в сосуды;
  • После инъекции шприц не вытаскивать 5-10 секунд, что бы исключить вытекание препарата.
  • Инсулиновые шприцы U100 (1 миллилитр). В аптеке 70-100р;
  • Ампулы с стерильной водой для инъекций. В аптеке 30-50р;
  • Шприцы с длинной иглой для разведения пептидов. В аптеке 5-10р;
  • Ватные диски. В аптеке 30-50р;
  • Спирт или спиртовые салфетки. В аптеке 40-60р.
  • Инъекцию проводить чистыми руками;
  • Протереть спиртом горлышко ампулы с пептидом перед эксплуатацией;
  • Протереть спиртом место инъекции (можно пренебречь, так как риск заражения слишком мал, если использовать инсулиновые шприцы);
  • Исключить соприкасание иглы с не стерильными поверхностями;
  • Исключить попадание воздуха в шприц;
  • Шприц используется только 1 раз (в целях экономии можно дневную дозу 1 препарата набирать в отдельный шприц).