Форма выпуска и состав

Медикаментозное средство Ксеникал производится в твердых желатиновых капсулах небольшого размера. Элементы непрозрачны, имеют бирюзовый цвет. На корпусе наносится черная маркировка, отображающая наименование препарата и содержание дозированного вещества. В составе капсул содержится сыпучая масса белого или почти белого цвета. Действующим веществом медикаментозного состава является орлистат. В качестве вспомогательных компонентов выступает:

  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • повидон целлюлоза микрокристаллическая;
  • лаурилсульфат натрия.

 В составе оболочки капсулы содержится:

  • индигокармин;
  • диоксид титана;
  • желатин.

https://www.youtube.com/watch?v=channelUC3x_7WNTFMmgBh_TyZuAPdw

Лекарственная форма – капсулы: №1, желатиновые, бирюзового цвета, с твердой непрозрачной структурой и надписью черного цвета: на корпусе «XENICAL 120», на крышечке «ROCHE»; внутри капсул – пеллеты почти белого или белого цвета (по 21 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Активное вещество Ксеникала – орлистат, в 1 капсуле – 120 мг.

Вспомогательные вещества: тальк.

Вспомогательные компоненты пеллет: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон К-30.

Состав оболочки капсулы: индигокармин, желатин, титана диоксид.

Фармакологические свойства

По фармакологической группе лекарственный состав относится к ингибиторам желудочно-кишечных липаз. Средство производится только в твердой форме, а именно в формате капсул бирюзового цвета. За счёт высокой липофильности, активный компонент быстро взаимодействует с каплями жира и инактивирует в центре вброс панкриотичного и желудочного фермента.

В результате попадания в организм происходит устранение способности триглицеридов к проникновению в кровяное русло. Результатом применения является нехватка энергии вследствии чего активная мобилизация липидов, и снижение веса происходит за счёт потери  абдоминальной жировой прослойки.

Действующее вещество обеспечивает уменьшение массы свободных жирных кислот  и иммуно глицеридов в организме человека. Такая активность обеспечивается за счёт растворимости холестерина, который не может в должном объеме попадать в кровяное русло. Орлистат способствует нормализации формулы крови, за счет чего существенно возрастает чувствительность клеток и тканей к инсулину.

Гиперинсулинемия является одним из факторов провокаторов уменьшения массы подкожной жировой прослойки. Клинические показатели, полученные в ходе теста на лиц, принимающих средство для похудения, подтвердили, что при приеме в рекомендуемых дозах препарат эффективен через несколько месяцев после начала приема.

Специалисты установили, что прием средства позволяет избавиться от 18% избыточной массы тела в течение нескольких месяцев с момента использования. Препарат также используется для снижения вероятности развития сахарного диабета 2 типа у пациентов из групп риска. Согласно клиническим испытаниям дополнительных риска для пациентов ходе приёма нет. Исследования, проводимые над животными опровергли вероятность появления тератогенного действия.

Фармакодинамика

Ксеникал является специфическим, мощным и обратимым ингибитором желудочно-кишечных липаз, характеризующимся пролонгированным эффектом. Его лечебное действие осуществляется в просвете тонкого кишечника и желудка и состоит в формировании ковалентной связи с активным сериновым участком панкреатической и желудочной липаз.

При этом инактивированный фермент утрачивает способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в виде триглицеридов, на моноглицериды и всасывающиеся свободные жирные кислоты. Так как триглицериды, не подвергшиеся деструкции в организме, не всасываются, в организм поступает меньше калорий, что приводит к снижению массы тела. Кроме того, терапевтическое действие Ксеникала реализуется без поступления его компонентов в системный кровоток.

Данные о содержании жира в фекалиях свидетельствуют о том, что орлистат начинает действовать спустя 24–48 часов после приема. Отмена препарата приводит к снижению концентрации жира в фекалиях до уровня, зарегистрированного до начала лечения, через 48–72 часа.

Клинические исследования пациентов, принимавших Ксеникал, доказывают, что у них наблюдается более значительная потеря массы тела по сравнению с пациентами, которым назначена диетотерапия. Уменьшение массы тела отмечалось уже в течение первых 2-х недель после начала терапии и длилось 6–12 месяцев даже у больных, негативно отреагировавших на диетотерапию.

Применение орлистата позволяет предотвратить повторный набор массы тела. Прибавка массы тела, составляющая не более 25% от потерянного веса, отмечалась примерно у 50% пациентов, в то время как остальные сохраняли массу тела, которой достигли на момент окончания терапии (иногда даже было выявлено ее дальнейшее снижение).

Клинические исследования, длившиеся от 6 месяцев до 1 года, убедительно доказали, что у пациентов с повышенной массой тела либо ожирением и сахарным диабетом 2 типа, которые принимали Ксеникал, масса тела снижается более существенно, чем у больных, которым в качестве лечения назначалась только диетотерапия.

Потеря веса происходила преимущественно за счет уменьшения жировой прослойки в организме. До начала исследования даже у пациентов, принимавших гипогликемические препараты, контроль гликемии оказывался недостаточным. Однако при лечении орлистатом удавалось добиться клинически и статистически значимого улучшения контроля гликемии. Также терапия приводила к уменьшению концентрации инсулина, снижению доз гипогликемических препаратов и уменьшению инсулинорезистентности.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Результаты исследований, проводившихся на протяжении 4-х лет, подтверждают, что орлистат существенно уменьшает риск развития сахарного диабета 2 типа (приблизительно на 37% по сравнению с плацебо). Степень снижения вероятности возникновения заболевания оказалась даже более значительной у больных с изначальным нарушением толерантности к глюкозе (примерно на 45%).

Предлагаем ознакомиться  Семена льна для очищения кишечника: употребление льна с кефиром для чистки организма в домашних условиях, противопоказания по применению

Клиническое исследование, длившееся 1 год и проведенное в группе пациентов пубертатного возраста, страдающих ожирением, наглядно продемонстрировало уменьшение индекса массы тела у подростков, принимавших орлистат, по сравнению с теми, кто получал только плацебо. Также у пациентов, принимавших Ксеникал, наблюдалось уменьшение жировой массы и окружности бедер и талии и значительное понижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

У пациентов как с ожирением, так и с нормальной массой тела системное воздействие Ксеникала сводится к минимуму. Однократный пероральный прием препарата в дозе 360 мг не приводит к появлению неизмененного орлистата в плазме, что свидетельствует о том, что его концентрация не достигает уровня 5 нг/мл.

Объем распределения орлистата определить практически невозможно по причине плохого всасывания. In vitro соединение более чем на 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином и липопротеинами). Незначительное количество орлистата может проникать через оболочку эритроцитов.

Метаболизм орлистата происходит преимущественно в стенке кишечника. Эксперименты показали, что приблизительно 42% от минимальной фракции Ксеникала, подвергающейся системному всасыванию, составляют два основных метаболита: М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным сегментом N-формиллейцина).

В состав молекул М1 и М3 входит открытое β-лактонное кольцо, также они очень незначительно ингибируют липазу (в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат, соответственно). Данные метаболиты считаются фармакологически неактивными по причине невысокой ингибирующей активности и минимальных плазменных концентраций (примерно 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) при приеме Ксеникала в небольших дозах.

Основной путь элиминации предполагает выведение невсосавшегося орлистата с фекалиями. С калом выводится приблизительно 97% принятой дозы Ксеникала, причем около 83% – в неизмененном виде. Общая почечная экскреция всех веществ, структура которых связана с орлистатом, составляет менее 2% принятой внутрь дозы.

Ксеникал таблетки инструкция по применению цена

Период полной элиминации препарата из организма (с мочой и фекалиями) равен 3–5 дням. Соотношение путей выведения активного компонента Ксеникала у людей с нормальной массой тела и больных ожирением оказалось одинаковым. Орлистат и его метаболиты М1 и М3 могут также выделяться с желчью. Их концентрации в плазме при лечении детей не отличаются от таковых у взрослых пациентов при приеме одинаковых доз лекарственного средства. Суточное выделение жира с калом во время лечения Ксеникалом составило 27% при приеме препарата с пищей и 7% – при приеме плацебо.

Доклинические данные и исследования, проведенные на животных, не выявили дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, репродуктивной токсичности, генотоксичности и канцерогенности. Также не доказано наличие тератогенного эффекта у животных, что делает его маловероятным у людей.

Показания к применению

Перечень показаний к применению медикаментозного средства можно представить в таком виде:

  • длительное лечение ожирения;
  • у пациентов с избыточным весом, имеющим ассоциированное ожирение с факторами риска;
  • лечение гипогликемическими препаратами или гипокалорийная диета;
  • лицам с сахарным диабетом 2 типа;
  • лечение сахарного диабета, сопровождающееся повышением массы тела;
  • избыточные отложения жира в области живота.

для взрослых

Пациенты данной возрастной категории могут использовать медикаментозный состав согласно инструкции по применению. С особой осторожностью препарат назначают лицам с нарушениями работы печени и почек. Средство может стать причиной появления серьезных патологией здоровья при несоблюдении правил использования. Лицам преклонного возраста средство использовать не рекомендуется из-за высоких рисков проявления осложнения со стороны сердечнососудистой системы.

для детей

Опыт применения лекарственного средства в педиатрической практике строго ограничен. Медикаментозный состав не рекомендуют назначать детям в возрасте до 12 лет. Препарат Ксеникал в форме капсул может быть назначен детям старше 12 лет при возникновении предпосылок к пубертатному ожирению. В таком случае схема приема и продолжительность использования лекарственного состава определяется в индивидуальном порядке.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Опыт применения лекарственного состава в период беременности и грудного вскармливания ограничен, медикаментозный состав Ксеникал не рекомендуют использовать в период беременности и лактации. Тестовые испытания в необходимом объеме проведены не были. При исследовании репродуктивной токсичности на животных практических результатов не было выявлено.

При отсутствии подобных реакций у животных риск их проявления для людей минимален. Действующее вещество лекарственного препарата в некоторых объемах выделяется с грудным молоком потому его использование в период грудного вскармливания под строгим запретом.

Перечень противопоказаний к применению препарата можно представить в таком виде:

  • симптомы хронической мальабсорбции;
  • холестаз;
  • повышенная чувствительность к препарату или любым его компонентам;
  • период беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 12 лет.

Применение Ксеникала показано в комбинации с умеренно низкокалорийной диетой при длительной терапии ожирения или избыточного веса тела, в том числе у пациентов, имеющих факторы риска схожие с ожирением.

Препарат назначают больным с избыточным весом или ожирением при лечении сахарного диабета 2 типа в сочетании с гипогликемическими средствами: инсулином, метформином, производными сульфонилмочевины или умеренно низкокалорийной диетой.

  • Холестаз;
  • Синдром хронической мальабсорбции;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Предлагаем ознакомиться  Тренажер (эспандер) бабочка упражнения на разные виды мышц

Безопасность и эффективность применения препарата у больных с нарушением функции почек и печени, пожилых пациентов и детей младше 12 лет не исследовались.

Инструкция по применению Ксеникала: способ и дозировка

Приём разовых доз в объеме 800 мг, или постоянное использование средства в дозе 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождается появлением нежелательных реакций. Есть опыт использования лекарственного средства у пациентов в объеме 240 мл мг 3 раза в день в течение 6 месяцев. Подобные процессы сопровождаются увеличением частоты нежелательных эффектов.

Капсулы принимают внутрь, во время или сразу (в течение 1 часа) после еды.

Рекомендованное дозирование: по 1 капсуле 3 раза в сутки, во время каждого основного приема пищи.

Если пища не содержит жиры или пациент пропускает завтрак, ужин или обед, то и суточная доза препарата снижается на количество пропущенных приемов пищи.

Сбалансированная умеренно низкокалорийная диета пациента должна содержать до 30% жиров. Суточную норму калоража, состоящую из жиров, белков и углеводов, следует распределять на три основных приема.

Клинические исследования, в которых участвовали лица с нормальной массой тела и больные ожирением, принимавшие разовую дозу 800 мг или проходившие терапию Ксеникалом на протяжении 15 суток и получавшие его в дозировке 400 мг 3 раза в сутки, не подтверждают возникновение существенных нежелательных явлений. Также у пациентов, принимавших орлистат по 240 мг 3 раза в сутки на протяжении 6 месяцев, не наблюдалось существенных проблем со здоровьем.

Таким образом, при передозировке Ксеникала нежелательные явления либо отсутствуют, либо аналогичны тем, которые зарегистрированы при применении препарата в терапевтических дозах. При выраженной передозировке лекарственного средства рекомендуется мониторинг состояния пациента на протяжении 24 часов. Согласно данным исследований у животных и человека, все системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, оказываются быстро обратимыми.

Применения и дозы

Режим дозирования определяется в сугубо индивидуальном порядке. Продолжительное лечение пациентов с ожирением или с избыточной массой тела возможно для лиц взрослой возрастной категории и детей в возрасте старше 12 лет. Максимально эффективная доза для лиц этой категории составляют 120 мг при каждом приеме пищи.

В случае, когда питание не содержит жиров, прием состава можно не проводить. При использовании средств в комбинации с гипогликемическими медпрепаратами, доза определяется в индивидуальном порядке. Опыт применения состава у пациентов с нарушением в работе печени и почек, а также лиц преклонного возраста и в педиатрической практике отсутствует.

для взрослых

Пациенты этой возрастной категории могут использовать медикаментозный согласно рекомендуемого инструкцией режима дозирования после консультации с лечащим врачом. Соблюдение всех официальных правил и постоянный контроль в динамике изменений позволяет избежать серьезных патологий развития.

для детей

Ксеникал может быть назначен детям в возрасте старше 12 лет при наличии показания к приему. Лекарственное средство хорошо переносится, побочные реакции в ходе использования не прослеживается. Несоблюдение рекомендаций специалистов может стать причиной серьезных патологий у ребёнка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При клинических исследованиях применения Ксеникала возникали следующие побочные реакции:

  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сильные позывы на дефекацию, выделения из прямой кишки маслянистой структуры, стеаторея, выделение газов с незначительным отделяемым, учащение испражнений, жидкий стул, дискомфорт или боли в животе, метеоризм (частота возрастает при увеличении содержания жира в пище); часто – вздутие живота, мягкий стул, недержание кала, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов и/или десен;
  • Прочие: очень часто – головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто – слабость, дисменорея, тревога, инфекции мочевыводящих и нижних дыхательных путей, у больных с сахарным диабетом 2 типа – гипогликемические состояния.

В постмаркетинговых наблюдениях описаны возможные случаи побочных эффектов:

  • Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, бронхоспазм, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек; очень редко – буллезная сыпь;
  • Прочие: очень редко – повышение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз, гепатит, ректальные кровотечения, дивертикулит, панкреатит, холелитиаз и оксалатная нефропатия (частота появления неизвестна).

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Не выявлено клинического взаимодействия Ксеникала при одновременном применении амитриптилина, аторвастатина, бигуанидов, дигоксина, фибратов, флуоксетина, лозартана, фенитоина, пероральных контрацептивов, фентермина, правастатина, варфарина, нифедипина гастроинтестинальной терапевтической системы и нифедипина с медленным высвобождением, сибутрамина или употреблении алкоголя.

Отмечается снижение абсорбции бетакаротена и витаминов D, E, поэтому поливитамины следует принимать перед сном или через 2 часа после приема препарата.

Комбинация с циклоспорином может привести к снижению его концентрации в плазме крови, поэтому необходимо регулярно определять плазменное содержание циклоспорина при сочетании с орлистатом.

Из-за отсутствия результатов фармакокинетических исследований противопоказано одновременное применение акарбозы.

На фоне одновременного приема Ксеникала и противоэпилептических средств регистрировались случаи развития у больного судорог. Поскольку причинно-следственная связь данного взаимодействия не установлена, следует мониторить частоту и/или тяжесть судорожного синдрома у данной категории больных.

На фоне использования лекарственного состава могут проявляться побочные реакции. В большинстве случаев побочные реакции, на действующий компонент обусловленны нарушениями в работе желудочно-кишечного тракта. Подобная эффективность связана с препятствием всасывание жиров из продуктов питания.

Предлагаем ознакомиться  Как избавиться от жира на бедрах и ягодицах

Очень часто отмечаются такие явления как маслянистые выделения из прямой кишки и повышенное газообразование. Пациент может столкнуться с метеоризмом, чувством боли и дискомфорта в животе, жидким стулом. Частота проявления побочных реакций усиливается при повышенном содержании жира в питании. Пациент должен помнить о возможностях возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

При лечении препаратом могут прослеживаться нежелательные реакции со стороны желудка, а именно недержание кала, поражения зубов, поражение десен, дискомфорт в животе. Пациенты могут жаловаться на появление головных болей, склонность к инфекциям дыхательных путей, дисменорея, тревога, слабость.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа частота нежелательных реакций повышается. Во врачебной практике зафиксированы случаи появления аллергических реакций, симптомом которых являются зуд, крапивница и нефротический отек, бронхоспазм и анафилаксия. Описаны случаи буллёзной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Точные сведения о лекарственном взаимодействии препарата с другими медикаментозными средствами в настоящее время отсутствуют. При единовременном использовании препарата Ксеникал уменьшается интенсивность всасывания витамина Д и Е. В случае, если прием витаминов рекомендован пациентам их следует употреблять не менее чем через 2 часа после приема лекарственного средства или перед сном.

Особые указания

Ксеникал используется для длительного контроля массы тела. Средства, обеспечивающие снижение и поддержку на новом уровне обеспечивают предотвращение повторной прибавки массы тела. Лечение лекарственным средством приводит к улучшению профиля факторов риска и обеспечивает профилактику таких заболеваний как сахарный диабет 2 типа, гиперхолестеринемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемия, артериальная гипертензия.

При продолжительном использовании уменьшается количество висцерального жира. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа снижение массы тела на фоне использования препарата Ксеникал сопровождается улучшение углеводного обмена что позволяет снизить дозу гипогликемических препаратов.

Согласно инструкции, Ксеникал при длительном применении позволяет контролировать снижение и поддержание веса тела на новом уровне, предупреждая повторную прибавку лишних килограммов.

Превышение рекомендованной дозы орлистата не усиливает его терапевтический эффект.

Клиническое действие препарата уменьшает количество висцерального жира и улучшает профиль факторов риска и патологий, сопутствующих ожирению, в том числе нарушение толерантности к глюкозе, сахарный диабет 2 типа, гиперинсулинемию, гиперхолестеринемию, артериальную гипертензию.

Одновременный прием препарата с гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, метформин, инсулин) и соблюдение умеренно гипокалорийной диеты позволяет больным сахарным диабетом 2 типа с ожирением или избыточным весом тела дополнительно улучшать компенсацию углеводного обмена.

У большинства пациентов после четырех лет применения орлистата клинические исследования подтверждают содержание в пределах нормы бетакаротена и витаминов A, D, E, K. Для обеспечения организма адекватным поступлением питательных веществ показано назначение поливитаминов.

Умеренно гипокалорийная диета должна быть сбалансированной, содержать много фруктов и овощей и 30% или менее калоража в виде жиров. Суточную норму углеводов, жиров и белков следует съедать в три основных приема.

Вероятность побочных эффектов препарата со стороны желудочно-кишечного тракта увеличивается на фоне богатой жирами пищи.

Применение Ксеникала при сахарном диабете 2 типа улучшает компенсацию углеводного обмена и может вызвать потребность уменьшения дозы гипогликемических средств.

Аналоги

Лекарственный препарат Ксеникал имеет достаточное количество аналогов по принципу действия. В качестве аналогов медикаментозного состава могут рассматриваться препараты, обеспечивающие снижения массы тела.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Голдлайн

Лекарственный препарат Голдлайн представляет собой средство, предназначенное для снижения массы тела. Средства снижают концентрации липопротеидов низкой плотности и триглицеридов. Препарат применяется при алиментарном ожирении с повышением индекса массы тела. Препарат имеет перечень противопоказаний к использованию. Средство используют в педиатрической практике.

Редуксин

Редуксин представляет собой популярное лекарственное средство, предназначенное для снижения массы тела. Препарат производится в форме капсул синего цвета. Имеет широкий перечень показаний и противопоказаний к применению.

Кленбутерол

Кленбутерол представляет собой селективный бета адреномиметик, обладающий выраженным жиросжигающим действием. Препарат рассматривается как средство, предназначенное для лечения бронхиальной астмы. Препарат часто используют спортсмены для ускорения сжигания подкожной клетчатки. Средство не используют при каких-либо заболеваниях сердечнососудистой системы и не назначают женщинам в период беременности и грудного вскармливания из-за отсутствия данных, способных установить безопасность применения средства.

Аналогами Ксеникала являются: Ксеналтен, Орсотен, Орсотен Слим, Орлистат Канон, Алли, Орлимакс.

Отзывы о Ксеникале

Согласно отзывам, Ксеникал вызывает у пациентов неоднозначное отношение. Большинство из них утверждает, что его применение будет эффективным только в случае комплексной борьбы с проблемой лишнего веса.

Многие врачи считают препарат хорошим подспорьем в лечении ожирения, однако его прием обязательно должен сочетаться с соблюдением низкожировой диеты. На протяжении 1 месяца лечения Ксеникалом даже без значительных силовых и физических нагрузок можно похудеть на 1,5-2 кг. Еще лучших результатов добиваются при сочетании подобной медикаментозной терапии с занятиями спортом.

https://www.youtube.com/watch?v=https:aESXubSv-Io

В зависимости от индивидуальных особенностей организма и тщательности соблюдения предписаний врача за 3 месяца удается уменьшить массу тела на 10-15 кг, а за 6 месяцев – на 30 кг.